Bula do Medicamento - Farmacologia do Remédio
Nifelat está indicado para o tratamento da hipertensão arterial, da doença arterial coronária e na angina crônica estável.
Nifelat não deve ser utilizado em pacientes com conhecida hipersensibilidade ao nifedipino ou atenolol , em pacientes com infarto agudo do miocárdio, problemas valvulares cardíacos (estenose aórtica grave), angina progressiva e angina pós-infarto, queda significativa da pressão e durante a gravidez e lactação; em pacientes portadores de asma , bronquite ou com qualquer alteração grave que reduza a frequência cardíaca (a menos que sejam portadores de marcapasso artificial); no choque cardiogênico e portadores de insuficiência cardíaca descompensada.
Recomenda-se, para pacientes que não tenham recebido tratamento medicamentoso anti-hipertensivo anterior, o emprego de uma dose inicial de Nifelat 10 + 25 mg uma vez ao dia.
O mesmo recomenda-se para pacientes idosos ou com alterações renais e/ou hepáticas. Para pacientes nãoidosos ou já em uso de outras formas de nifedipino ou atenolol, a posologia inicial de Nifelat é de 20 + 50 mg uma vez ao dia.
A dosagem de Nifelat deve ser sempre titulada de acordo com a resposta do paciente. Assim, recomendase após 7 a 15 dias da dose inicial, e de acordo com a resposta terapêutica obtida, reajustar a dose do paciente se necessário.
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico. A interrupção do tratamento com Nifelat deve ser gradativa. Pacientes com doença arterial coronária devem ser advertidos sobre a interrupção abrupta da medicação.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
No início do tratamento ou durante a mudança de doses pode ocorrer redução da capacidade de dirigir ou operar máquinas.
Nifelat não deve ser utilizado durante a gravidez e lactação. Informe seu médico a ocorrência de gravidez, ou se estiver amamentando durante o tratamento ou após o seu término.
Recomenda-se, para pacientes idosos, o emprego de uma dose inicial de Nifelat 10 + 25 mg uma vez ao dia.
Esta dose pode ser titulada de acordo com a resposta do paciente.
Embora ocasionais, podem ocorrer no início do tratamento: cefaleia , rubor facial, sensações de pressão na cabeça e/ou calor no rosto, “inchaço” nas pernas ou pés, náuseas , vertigens, mal-estar gástrico, frio nas extremidades, fadiga muscular e olhos secos, que geralmente desaparecem com o transcorrer do tratamento ou com a interrupção deste.
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
| Nifedipino (microcomprimido na forma retard) | 10 mg |
| Atenolol | 25 mg |
Excipientes: carbonato de magnésio, amido, gelatina, laurilsulfato de sódio, amidoglicolato de sódio, lactose, estearato de magnésio, polimetacrilato, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício, hipromelose , macrogol e dióxido de titânio.
| Nifedipino (microcomprimido na forma retard) | 20 mg |
| Atenolol | 50 mg |
Excipientes: carbonato de magnésio, amido, gelatina, laurilsulfato de sódio, amidoglicolato de sódio, lactose, estearato de magnésio, polimetacrilato, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício, hipromelose e macrogol.
Caixas com 28 unidades.
Caixas com 28 unidades
Uso oral.
Uso adulto.
Não existem relatos sobre intoxicação com a associação de nifedipino e atenolol no homem. Caso ocorra superdose, pode-se tentar o esvaziamento gástrico e devem ser tomadas medidas de suporte.
Ocorrendo bradicardia ou hipotensão severa, usar atropina (1 a 2 mg IV) - glucagon 10 mg (repetir), se necessário, usar isoprenalina ou oxiprenalina e gluconato de cálcio em perfusão intravenosa.
Informe seu médico caso esteja tomando alguma outra medicação. Nenhum outro medicamento deve ser tomado sem o consentimento de seu médico.
Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.
O nifedipino é um derivado diidropiridínico, que inibe o influxo do íon cálcio através da membrana celular, nas células musculares lisas vasculares e no músculo cardíaco (também chamado de bloqueador dos canais lentos do cálcio ou antagonista de cálcio).
A liberação da substância ativa no organismo de forma prolongada permite a manutenção de níveis constantes de sua atividade, com administrações a intervalos de até 12 horas.
O mecanismo pelo qual o nifedipino reduz a pressão arterial envolve a vasodilatação arterial periférica e conseqüentemente a redução na resistência vascular periférica, cujo aumento é a causa fundamental da hipertensão.
O nifedipino dilata as artérias e arteríolas coronarianas tanto nas regiões normais como nas isquêmicas, e é um inibidor potente do espasmo coronariano espontâneo ou induzido por ergonovina, atuando, portanto, tanto na melhora da distribuição do oxigênio (vasoespasmo), como na redução de sua utilização (controle da hipertensão).
O atenolol é um beta-bloqueador cardiosseletivo, ou seja, age predominantemente bloqueando os receptores β1 que se situam principalmente nas fibras miocárdicas, apresentando menor ação sobre os receptores β2 (localizados na musculatura lisa dos brônquios e dos vasos periféricos). Apresenta, portanto, menor possibilidade de efeitos adversos quando comparado aos beta-bloqueadores não-seletivos em pneumopatas crônicos, asmáticos, fumantes, portadores de vasculopatias periféricas e diabéticos.
Entretanto, este efeito preferencial não é absoluto, pois em altas doses, a cardiosseletividade não é observada. O atenolol não possui atividade simpatomimética intrínseca, nem atividade estabilizadora de membrana.
Estudos em animais indicam que apenas quantidades desprezíveis de atenolol cruzam a barreira hematoencefálica. É provável que a ação do atenolol na redução da freqüência e contratilidade cardíacas faça com que ele seja eficaz na eliminação ou redução de sintomas de pacientes com angina.
A associação de nifedipino e atenolol produz efeitos antianginosos e hipotensores superiores aos verificados com cada agente isolado. O aumento reflexo da freqüência cardíaca provocado pelo nifedipino é contrabalanceado pelo atenolol e ocorre idêntico efeito quanto ao aumento do tônus do sistema nervoso simpático.
No homem, a absorção de uma dose oral de atenolol é rápida e consistente, porém incompleta. Aproximadamente 50% da dose oral é absorvida pelo trato gastrintestinal e o restante é excretado inalterado pelas fezes. Os picos plasmáticos ocorrem após 2 a 4 horas da administração. Sua longa meia-vida plasmática permite a terapêutica em dose única diária na maioria dos pacientes.
Em virtude de sua alta cardiosseletividade, o atenolol pode ser usado com sucesso em pacientes com alterações respiratórias que não toleram beta-bloqueadores não-seletivos. Sua meiavida plasmática (aproximadamente 6 horas) pode se elevar na presença de comprometimento renal grave, uma vez que os rins são sua principal via de eliminação. Sua ligação às proteínas plasmáticas é baixa (aproximadamente 3%).
O nifedipino é rápida e completamente absorvido após administração oral. A concentração plasmática máxima é alcançada 1,5 a 4,2 h após a ingestão, com a formulação de liberação lenta (retard). A ingestão concomitante de alimentos retarda, mas não reduz a absorção. É metabolizado no fígado em metabólitos inativos solúveis em água, dos quais aproximadamente 80% são eliminados pela via renal.
Apenas traços (menos de 0,1% da dose) podem ser detectados na urina, na forma inalterada (não metabolizada). Uma vez que a biotransformação hepática está diretamente envolvida no processo, a farmacocinética do nifedipino pode estar alterada em pacientes com insuficiência hepática crônica.
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30º C), protegido da luz e umidade.
Desde que observados os cuidados de conservação, Nifelat apresenta prazo de validade de 24 meses. Não use o medicamento se o prazo de validade estiver vencido, pois pode trazer prejuízos à saúde.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Nº do lote, data de fabricação e validade: vide cartucho.
Reg. MS - 1.1213.0047
Farm. Resp.:
Alberto Jorge Garcia Guimarães
CRF-SP nº 12449
Biosintética Farmacêutica Ltda.
Av. das Nações Unidas, 22428
São Paulo - SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira
Venda sob prescrição médica.