Bula do Medicamento - Farmacologia do Remédio
Profilaxia e tratamento de náuseas e vômitos em geral, dentre os quais:
No controle profilático e na terapêutica da crise aguda dos transtornos da função vestibular e ou vertiginosos, de origem central ou periférica, incluindo labirintites.
Hipersensibilidade conhecida aos componentes da fórmula.
O Dimenidrinato é contraindicado para pacientes porfíricos.
O Dimenidrinato solução oral é contraindicado para menores de 2 anos.
O Dimenidrinato comprimido é contraindicado para menores de 12 anos.
Dimenidrinato pode ser administrado imediatamente antes ou durante as refeições e deve ser deglutido com quantidade de água suficiente.
Em caso de viagem, Dimenidrinato deve ser administrado preventivamente, com pelo menos meia hora de antecedência.
Um comprimido a cada quatro a seis horas, não excedendo 400 mg (quatro comprimidos) de Dimenidrinato em 24 horas.
1,25 mg de Dimenidrinato/ kg de peso corporal, o que corresponde a 0,5 ml da solução/kg de peso corporal, não excedendo a dose máxima diária, conforme a tabela abaixo
| Faixa etária | Posologia e frequência |
| Crianças de 2 a 6 anos | 5 a 10 ml (12,5 a 25 mg) a cada 6 a 8 horas, não excedendo 30 ml (75 mg) em 24 horas |
| Crianças de 6 a 12 anos | 10 a 20 ml (25 a 50 mg) a cada 6 a 8 horas, não excedendo 60 ml (150 mg) em 24 horas |
| Adultos acima de 12 anos | 20 a 40 ml (50 a 100 mg) a cada 4 a 6 horas, não excedendo 160 ml (400 mg) em 24 horas |
Deve-se considerar redução da dose em pacientes com insuficiência hepática aguda, uma vez que o Dimenidrinato é intensamente metabolizado pelo fígado .
Como o produto pode causar sonolência, recomenda-se cuidado no manejo de automóveis e máquinas.
Recomenda-se não utilizar o produto em caso de ingestão de álcool, sedativos e tranqüilizantes, pois o Dimenidrinato pode potencializar os efeitos neurológicos dessas substâncias.
Pertencendo ao grupo dos anti-histamínicos, o Dimenidrinato pode ocasionar, tanto em adultos como em crianças, uma diminuição na acuidade mental e, particularmente em crianças pequenas, excitação.
Cuidados devem ser observados em pacientes asmáticos, com glaucoma , enfisema, doença pulmonar crônica, dispnéia e retenção urinária (condições que podem ser agravadas pela atividade anticolinérgica).
O Dimenidrinato pode mascarar os sintomas de ototoxicidade secundária ao uso de drogas ototóxicas. Pode ainda exacerbar desordens convulsivas.
O Dimenidrinato é considerado seguro para uso durante a lactação. Assim como outros antagonistas H1, o Dimenidrinato é excretado no leite materno em quantidades mensuráveis. Entretanto, não há dados avaliando os efeitos do fármaco em lactentes de mães em uso da medicação.
Em geral, os anti-histamínicos são relativamente seguros para administração no período de lactação, no entanto é o médico quem deve avaliar a necessidade do seu uso, da suspensão do uso da medicação ou da interrupção da amamentação.
Categoria B de Risco na Gravidez – Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Não existem restrições ou cuidados especiais quanto ao uso do produto por pacientes idosos. Portanto, eles devem utilizar dose similar à de adultos acima de 12 anos.
Não é necessário reduzir a dose na disfunção renal, uma vez que pouco ou nenhum fármaco é excretado inalterado pela urina.
Deve-se considerar redução da dose em pacientes com insuficiência hepática aguda, uma vez que o Dimenidrinato é intensamente metabolizado pelo fígado.
Atenção: Dimenidrinato solução oral contém açúcar, portanto deve ser usado com cautela em portadores de diabetes .
Este medicamento pode causar as seguintes reações adversas:
Sedação e sonolência.
Cefaleia .
Relatos isolados de erupção cutânea fixa e púrpura anafilática.
O Dimenidrinato pertence a uma classe de anti-histamínicos que também pode causar efeitos antimuscarínicos, como por exemplo visão turva, boca seca e retenção urinária.
Outras reações adversas que podem ser causadas por esta classe de medicamentos são tontura , insônia e irritabilidade. Porém, especificamente para o Dimenidrinato, a documentação de tais sintomas na literatura científica é pobre ou inexistente.
Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em http://www8.anvisa.gov.br/notivisa/frmCadastro.asp, ou a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.
Pode ocorrer potencialização dos depressores do sistema nervoso central , como tranquilizantes, antidepressivos e sedativos. Evitar o uso concomitante com inibidores da monoaminoxidase. Evitar o uso com medicamentos ototóxicos, pois pode mascarar os sintomas de ototoxicidade.
O Dimenidrinato pode causar uma elevação falso-positiva nos níveis de teofilina quando a teofilina é medida por meio de alguns métodos de radioimunoensaio.
Evitar o uso do produto concomitantemente com bebidas alcoólicas, pois o Dimenidrinato pode potencializar os efeitos neurológicos do álcool. Não há restrições quanto ao uso do produto com alimentos.
A eficácia clínica e a segurança do Dimenidrinato estão estabelecidas há várias décadas e seu uso está lastreado por vários estudos clínicos. O Dimenidrinato é considerado medicamento de referência na prevenção da cinetose e no controle da vertigem.
O Dimenidrinato é eficaz na prevenção e no tratamento de náuseas, vômitos e tontura associados à cinetose e como medicação sintomática nas náuseas e vômitos da gravidez. Seus efeitos centrais permitem que o medicamento seja usado eficazmente no tratamento da doença de Ménière e em outros tipos de vertigem.
O Dimenidrinato tem sido usado com sucesso nos distúrbios pós-tratamentos radioterápicos intensivos, pós-cirurgias do labirinto e nos estados vertiginosos de origem central.
A eficácia do Dimenidrinato foi comprovada em modelo experimental de indução da cinetose em humanos [rotação em quatro fases (60 a 75 segundos por fase) em um total de 8 minutos]. Uma dose oral única de 50mg administrada 20 a 30 minutos antes da indução da cinetose foi mais eficaz que placebo na prevenção dos sintomas.
Outro estudo utilizando metodologia experimental semelhante comprovou que a eficácia do Dimenidrinato na prevenção da cinetose é similar à da ciclizina. Estudos comparativos com escopolamina transdérmica mostraram eficácia similar na prevenção da cinetose, mas com melhor perfil de tolerabilidade. Seus efeitos centrais permitem que o medicamento seja usado eficazmente no tratamento da vertigem de origem vestibular ou não-vestibular.
Um estudo comparativo mostrou redução significativa dos sintomas iniciais de vertigem de qualquer origem, com 87% de eficácia (ausência e/ou melhora significativa dos sintomas).
Dimenidrinato 50mg a cada 6 horas foi considerado eficaz em abolir a crise aguda de vertigem na doença de Ménière.
Estudos com medicamentos contendo Dimenidrinato têm demonstrado ser eficaz na redução das náuseas e vômitos do pós-operatório em mais de 85% dos pacientes. Os resultados de uma metanálise de 18 estudos randomizados e controlados envolvendo mais de 3.000 pacientes, sendo 1.387 casos tratados com Dimenidrinato, mostrou que o índice de benefícios relativos combinados para ausência completa de náuseas e vômitos pós-operatórios foi de 1,2 (IC de 95%: 1,1 – 1,4) para o período inicial (6 horas) e de 1,5 (IC de 95%: 1,3 – 1,8) para todo o período investigado (48 horas), concluindo que o Dimenidrinato é um antiemético tradicional e de baixo custo com eficácia clinicamente relevante na profilaxia de náuseas e vômitos pós-operatórios.
Em relação à eficácia, Dimenidrinato é mais eficaz que placebo e comparável à metoclopramida. No pós-operatório de crianças, Dimenidrinato foi considerado tão eficaz quanto ondansetrona na redução de náuseas e vômitos, não tendo sido observada diferença estatisticamente significativa entre os grupos na incidência de qualquer náusea (p=0,434) ou de eventos adversos (p=0,220).
O Dimenidrinato é o sal cloroteofilinado do anti-histamínico difenidramina. Embora o mecanismo de sua ação como antiemético, anticinetótico e antivertiginoso não seja conhecido com precisão, foi demonstrada inibição da estimulação vestibular, com ação primeiro nos otolitos e, em grandes doses, nos canais semicirculares.
O Dimenidrinato inibe a acetilcolina nos sistemas vestibular e reticular, responsáveis por náusea e vômito na doença do movimento. Uma ação sobre a zona de gatilho quimiorreceptora parece estar envolvida no efeito antiemético, admitindo-se, ainda, que atue no centro do vômito, no núcleo do trato solitário e no sistema vestibular. Há tolerância ao efeito depressivo no sistema nervoso central, geralmente ocorrendo após alguns dias de tratamento.
O Dimenidrinato é bem absorvido após a administração oral, e o início de sua ação ocorre 15 a 30 minutos após sua administração oral. A duração da ação persiste por 4 a 6 horas. Não há dados sobre a distribuição de Dimenidrinato nos tecidos, uma vez que ele é extensamente metabolizado no fígado; não há dados sobre possíveis metabólitos.
A eliminação do Dimenidrinato, assim como de outros antagonistas H1, é mais rápida em crianças do que em adultos e mais lenta nos casos de insuficiência hepática grave. É excretado no leite materno em concentrações mensuráveis, mas não existem dados sobre seus efeitos em lactentes.