Bula do Medicamento - Farmacologia do Remédio
Ergometrin tem como substância ativa a metilergometrina, utilizada como um potente estimulante uterino.
A metilergometrina é um derivado semissintético natural, alcaloide do ergot , ergometrina.
Este medicamento age causando contração do músculo do útero.
O tempo estimado para início da ação farmacológica é de 30 a 60 segundos após administração endovenosa e de 2 a 5 minutos após administração por via intramuscular e a ação farmacológica dura de 4 a 6 horas.
Se alguma destas condições se aplica a você, fale com seu médico antes de tomar Ergometrin.
Este medicamento não deve ser utilizado para indução ou potencialização do trabalho de parto.
Este medicamento é contraindicado para uso por gestantes.
Siga cuidadosamente as instruções do seu médico. Não exceda a dose recomendada.
Tome seu medicamento exatamente como seu médico orientar. Não altere a dose ou pare o tratamento sem a orientação do seu médico.
Para o controle ativo do terceiro estágio do trabalho de parto ou melhora do tônus uterino e controle do sangramento, a injeção intramuscular (IM) é a forma de escolha para administração de Ergometrin.
1 mL (0,2 mg) intramuscular ou 0,5 a 1 mL (0,1 a 0,2 mg) injetado lentamente na veia, após o aparecimento do ombro do bebê ou, o mais tardar, imediatamente após o nascimento do bebê.
Para o parto sob anestesia geral, a dose recomendada é de 1 mL (0,2 mg) injetado lentamente na veia.
1 mL (0,2 mg) injetado intramuscular ou 0,5 a 1 mL (0,1 a 0,2 mg) injetado lentamente na veia. Isto pode ser repetido a cada 2 a 4 horas, se necessário, até cinco doses em 24 horas.
0,5 a 1 mL (0,1 a 0,2 mg) injetado sob a pele ou intramuscular até 3 vezes ao dia e, geralmente, por até 5 dias.
Injeção intramuscular (IM) é preferível à injeção na veia (EV). Injeções na veia devem ser administradas lentamente durante um período não inferior a 60 segundos com monitorização cuidadosa da pressão arterial. Injeção intra-arterial ou periarterial deve ser evitada.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Se você esquecer uma dose, não tome a dose esquecida e não dobre a dose seguinte. Ao invés disso, volte ao seu esquema posológico regular.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Se alguma das condições acima se aplicar a você, informe seu médico antes de tomar Ergometrin.
Não é indicado o uso de Ergometrin em idosos.
Não é indicado o uso de Ergometrin em crianças. Administração acidental em recém-nascidos foi reportada com consequências graves em alguns casos.
Ergometrin não deve ser administrado a mulheres grávidas.
Seu médico discutirá com você os potenciais riscos de tomar Ergometrin durante a gravidez. Informe seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
O maleato de metilegormetrina passa para o leite materno e não é recomendado durante a amamentação.
Seu médico discutirá com você os potenciais riscos de tomar Ergometrin durante a amamentação. A recomendação é não amamentar e descartar o leite secretado durante o período no qual Ergometrin é usado e pelo menos 12 horas após a última administração. Seu médico discutirá com você os potenciais riscos de tomar Ergometrin durante a amamentação. Informe seu médico se está amamentando.
Ergometrin pode causar vertigem e convulsões, desta forma deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e/ou operar máquinas.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.
Lembre-se também daqueles não prescritos por um médico.
Alguns anestésicos podem diminuir a potência de Ergometrin.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Assim como todos os medicamentos, pacientes tratados com Ergometrin podem experimentar reações adversas, mas nem todos as apresentam.
| Muito comum | Afeta mais de 1 em 10 pacientes |
| Comum | Afeta entre 1 e 10 em cada 100 pacientes |
| Incomum | Afeta entre 1 e 10 em cada 1.000 pacientes |
| Rara | Afeta entre 1 e 10 em cada 10.000 pacientes |
| Muito rara | Afeta menos que 1 em cada 10.000 pacientes |
| Desconhecida | Frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis |
Se você tiver algum destes sintomas, informe seu médico imediatamente.
Se algum destes efeitos te afetarem gravemente, informe seu médico.
Se você notar algum efeito adverso não mencionado nesta bula, por favor, informe seu médico ou farmacêutico.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
0,2 mg de maleato de metilergometrina.
Veículo: Álcool etílico , ácido tartárico, glicerol , ácido maleico e água para injetáveis .
Os sintomas de superdose são: náuseas, vômitos, aumento da pressão arterial, diminuição da pressão arterial, dormência, formigamento e dor nas extremidades, depressão respiratória, convulsões, perda de consciência. Se você acidentalmente tomar muito Ergometrin, fale com seu médico imediatamente. Você pode requerer atenção médica.
O tratamento da superdose deve ser feito pelo médico.
Tratamento sintomático, sob estrita monitorização dos sistemas cardiovascular e respiratório.
Se for necessário sedar o paciente, benzodiazepínicos podem ser utilizados.
No caso de espasmos arteriais graves devem-se administrar vasodilatadores, como nitroprussiato de sódio, fentolamina ou di-hidralazina. No caso de constrição coronariana, deve-se tratar com antianginosos apropriados, por exemplo, nitratos.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Alcaloides do ergot são substratos do CYP3A.
O uso concomitante de Maleato de Metilergometrina e inibidores potentes do CYP3A, como os antibióticos macrolídeos (por exemplo, troleandomicina, eritromicina , claritromicina ), protease do HIV ou inibidores da transcriptase reversa (por exemplo, ritonavir , indinavir , nelfinavir, delavirdina) ou antifúngicos azois (por exemplo, cetoconazol , itraconazol , voriconazol ) deve ser evitado, uma vez que pode resultar em uma exposição aumentada a metilergometrina e toxicidade ao ergot (vasoespasmo e isquemia das extremidades e outros tecidos).
O uso concomitante de bromocriptina e Maleato de Metilergometrina no puerpério não é recomendado, pois metilergometrina pode potencializar o efeito vasoconstritor de outros alcaloides de ergot .
Prostaglandinas (por exemplo, sulprostone, dinoprostona , misoprostol ) facilitam a contração do miométrio, portanto, Maleato de Metilergometrina pode potencializar a ação uterina das prostaglandinas e vice-versa. O uso concomitante com estes fármacos não é recomendado.
Cautela é requerida ao utilizar Maleato de Metilergometrina concomitantemente com inibidores menos potentes do CYP3A, uma vez que isto pode resultar na exposição aumentada a metilergometrina (por exemplo, cimetidina , delavirdina, suco de grapefruit , quinupristina e dalfopristina).
Deve-se ter cautela quando Maleato de Metilergometrina for utilizado simultaneamente a outros vasoconstritores ou outros alcaloides do ergot . Metilergometrina pode potencializar os efeitos vasoconstritores/vasopressores de outras drogas, tais como triptanos (receptores agonistas 5HT1B/1D), simpatomiméticos (inclusive aqueles utilizados em anestesia local) ou outros alcaloides do ergot .
Deve-se ter cautela quando Maleato de Metilergometrina é usado simultaneamente com betabloqueadores. Administração concomitante com betabloqueadores pode potencializar a ação vasoconstritora dos alcaloides de ergot .
Anestésicos, como halotanos e metoxifluoranos, podem reduzir o potencial ocitócico de Maleato de Metilergometrina.
Drogas (por exemplo, nevirapina , rifampicina ) que são fortes indutores do CYP3A4 são prováveis de diminuir a ação farmacológica de Maleato de Metilergometrina.
Metilergometrina induz vasoconstrição e pode reduzir o efeito do trinitrato de glicerina e outras drogas antianginosas.
Num estudo randomizado, duplo-cego, ativo-controlado, com 1.574 parturientes o uso de Maleato de Metilergometrina associado à ocitocina reduziu a taxa de hemorragia pós-parto na mesma proporção que o uso e misoprostol associado à ocitocina (3,5% [14/398] e 3,2% [13/404] respectivamente; P = NS). Esses dois grupos de tratamento apresentaram resultados superiores aos grupos tratados com misoprostol e ocitocina em monoterapia. As combinações de misoprostol + ocitocina e Maleato de Metilergometrina + ocitocina diminuíram a duração do terceiro período do trabalho de parto e reduziram a incidência de hemorragia pós-parto e a necessidade adicional de ocitócicos.
Em outro estudo prospectivo, aberto e ativo-controlado, 438 parturientes foram designadas para receber: ocitocina IV em bolo no final do 2 o estágio do trabalho de parto (n = 82); ocitocina IV em infusão continua no final do 2° estágio do trabalho de parto (n = 95); ocitocina IV em bolo após o 3 o estágio do trabalho de parto (n = 52); Maleato de Metilergometrina IV em bolo no final do 2° estágio do trabalho de parto (n = 70); Maleato de Metilergometrina IV em infusão contínua no final do 2° estágio do trabalho de parto (n = 79); e Maleato de Metilergometrina IV em bolo após o 3° estágio do trabalho de parto (n = 60).
A duração do 3° estágio do trabalho de parto no grupo tratado com Maleato de Metilergometrina IV em bolo imediatamente após a saída do ombro anterior do concepto (4,8 + 2,1 min) foi significantemente mais curta que a dos grupos tratados com Maleato de Metilergometrina e ocitocina IV em bolo após o 3o estágio do trabalho de parto (i.e. a expulsão da placenta) (6,4 + 3,0 e 6,3 + 2,5 min respectivamente; p < 0,01).
As necessidades de uso repetido de uterotônicos e as variações na concentração de hemoglobina não foram diferentes entre os 6 grupos de tratamento, e as taxas de eventos adversos foram baixas e semelhantes.
Grupo farmacoterapêutico: ocitócico.
Código ATC: G02A B01.
A metilergometrina, um derivado semissintético do alcaloide natural ergometrina, é um potente e específico agente uterotônico. Atua diretamente no músculo liso uterino e aumenta o tônus basal, a frequência e a amplitude das contrações rítmicas. Comparado com outros alcaloides do ergot , o efeito da metilergometrina no sistema nervoso central e no sistema cardiovascular é menos pronunciado. O efeito ocitócico forte e seletivo da metilergometrina resulta de suas ações específicas como agonista parcial e antagonista em receptores alfa-adrenérgicos, serotoninérgicos e dopaminérgicos. Todavia, isso não exclui totalmente o aparecimento de complicações vasoconstritoras.
O início da ação de Maleato de Metilergometrina ocorre dentro de 30 a 60 segundos após administração de injeção intravenosa, de 2 a 5 minutos após administração de injeção intramuscular e de 5 a 10 minutos após administração oral, mantendo-se por 4 a 6 horas.
Em estudos conduzidos em mulheres voluntárias sadias sob jejum, demonstrou-se que a absorção oral de 0,2 mg de Maleato de Metilergometrina foi rápida, atingindo uma concentração máxima plasmática (C máx ) de 3.243 ± 1.308 picograma/mL em um tempo de 1,12 ± 0,82 horas (t máx ). Para uma injeção de 0,2 mg por via intramuscular, observam-se os seguintes valores: C máx de 5.918 ± 1.952 picograma/mL e t máx de 0,41 ± 0,21 hora. A biodisponibilidade das drágeas foi equivalente a da solução i.m. administrada por via oral e dose-dependente após as administrações de 0,1; 0,2 e 0,4 mg.
Após a injeção i.m., a extensão da absorção foi aproximadamente 25% maior do que a da administração da dose oral.
Observou-se uma absorção gastrintestinal retardada (t máx de aproximadamente 3 horas) em mulheres que se encontravam em fase de pós-parto, sob tratamento contínuo com Maleato de Metilergometrina drágeas.
Após injeção i.v., a metilergometrina é rapidamente distribuída do plasma para os tecidos periféricos dentro de, no máximo, 2 a 3 minutos. Em mulheres voluntárias sadias, o volume de distribuição é de 56,1 ± 17,0 litros. Não se sabe se a droga atravessa a barreira hematoencefálica.
A metilergometrina é metabolizada principalmente no fígado . O caminho metabólico da droga ainda não foi pesquisado em seres humanos. Nos estudos in vitro, verificou-se N-desmetilação e hidroxilação do anel fenílico.
Em mulheres voluntárias sadias, após administração oral, o clearance (depuração) plasmático é de 14,4 ± 4,5 litros por hora e a meia-vida de eliminação é de 3,29 ± 1,31 horas. Um estudo em homens voluntários demonstrou que cerca de 3% da dose oral é eliminada como droga inalterada na urina. A droga é principalmente eliminada com a bile nas fezes. A metilergometrina é também secretada no leite materno. Após 1 hora da administração única oral de 250 microgramas de metilergometrina, a proporção leite/plasma foi de 0,18 +/- 0,03. A meia vida de metilergometrina reportada no leite é de 2,3 +/- 0,3 h.
Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da luz.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Solução límpida incolor a levemente amarelada, isenta de partículas estranhas visíveis.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Registro MS – 1.0497.0126.
Farm. Resp.:
Florentino de Jesus Krencas
CRF-SP: 49136
União Química Farmacêutica Nacional S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu – SP CEP: 06900-000
CNPJ: 60.665.981/0001-18
Indústria Brasileira.
Fabricado na unidade fabril:
Av. Pref. Olavo Gomes de Oliveira, 4.550
Bairro São Cristovão
Pouso Alegre – MG – CEP: 37550-000
CNPJ: 60.665.981/0005-41
Indústria Brasileira.
Venda sob prescrição médica.