Bula do Medicamento - Farmacologia do Remédio
Dramin ® B6 DL é indicado para prevenir e tratar os sintomas de enjoo, tontura e vômitos em geral, incluindo os vômitos e enjoos da gravidez, no pré e pós-operatórios e após tratamento com radioterapia; para prevenção e tratamento de tonturas, enjoos e vômitos causados por movimentos durante as viagens (avião, barco, ônibus, automóvel, etc.), quadro conhecido como cinetose; para prevenção e tratamento das labirintites e vertigens em geral.
Dramin ® B6 DL contém o anti-histamínico dimenidrinato associado à piridoxina ( vitamina B6 ). Não se conhece com exatidão o mecanismo pelo qual o dimenidrinato controla enjoos, vômitos e tonturas de diversas origens, mas admite-se que iniba diretamente o centro do vômito e as funções do labirinto no cérebro.
A piridoxina (vitamina B6) participa da síntese de algumas substâncias cerebrais importantes (neurotransmissores), atuando em áreas do sistema nervoso central responsáveis pela ocorrência de náuseas e vômitos (labirinto, cóclea, vestíbulo, centro do vômito). A piridoxina age no fígado, evitando a formação de substâncias tóxicas que podem desencadear o vômito.
A fórmula de Dramin ® B6 DL inclui ainda glicose e frutose, que são tipos de açúcar cuja função é auxiliar a reposição da energia perdida em conseqüência dos quadros intensos de náuseas e vômitos. A frutose complementa a atividade antiemética.
O início da ação antiemética de Dramin ® B6 DL ocorre imediatamente após sua administração endovenosa. A duração da ação persiste por quatro a seis horas.
Você não deve tomar Dramin ® B6 DL se tiver alergia ao dimenidrinato , à piridoxina ou aos outros componentes da fórmula.
Pacientes com porfiria (distúrbio caracterizado por quantidades excessivas dos pigmentos porfirinas no sangue e na urina) não devem usar Dramin ® B6 DL.
Pacientes com intolerância hereditária à frutose não devem usar Dramin ® B6 DL. A frutose, nestes pacientes, pode ser fatal ou causar retardo do crescimento.
Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos.
Dramin ® B6 DL deve ser aplicado exclusivamente por via intravenosa.
Uma ampola (30 mg de dimenidrinato) diluída em 10 mL de cloreto de sódio 0,9%, administrados lentamente por um período de no mínimo dois minutos, repetidos a cada quatro a seus horas, se necessário.
Recomenda-se administrar 1,25 mg de dimenidrinato/kg de peso, diluído em 10 mL de cloreto de sódio 0,9%, administrados lentamente por um período de no mínimo dois minutos, a cada seis horas se necessário, não ultrapassando 300 mg/dia de dimenidrinato.
Dramin ® B6 DL pode ser administrado como infusão, diluído em solução intravenosa compatível, tal como solução salina estéril.
Caso você tenha insuficiência hepática ( fígado ), avise seu médico, pois ele pode considerar reduzir a dose de Dramin ® B6 DL.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Caso uma dose tenha sido esquecida, ela deve ser tomada tão logo seja lembrada. No entanto, se estiver muito perto da administração da próxima dose, não a tome; tome somente a dose seguinte e continue com o esquema posológico regular. Não tome uma dose dupla para compensar a dose esquecida.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.
Dramin ® B6 DL pode causar sonolência; portanto, após usar este medicamento, você deve ter cuidado ao dirigir veículos ou operar máquinas.
Pacientes com gota , asmáticos, com glaucoma (aumento da pressão intraocular), enfisema pulmonar (alteração das estruturas dos pulmões), doença pulmonar crônica, dificuldades para respirar (dispneia) e dificuldades para urinar (disúria) devem tomar esta medicação com cuidado, pois o dimenidrinato pode piorar os sintomas dessas doenças.
Pertencendo ao grupo dos anti-histamínicos, o medicamento pode ocasionar, tanto em adultos como em crianças, uma diminuição na atividade mental e, particularmente em crianças pequenas, pode causar excitação.
Embora o dimenidrinato, a piridoxina, a glicose e a frutose sejam considerados seguros para uso durante a gravidez e a amamentação, informe ao seu médico se você ficar grávida durante ou após o tratamento com este medicamento.
Informe também o seu médico se estiver amamentando. É o seu médico quem deve avaliar a necessidade de parar o uso da medicação ou da interrupção da amamentação.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Não existem restrições ou cuidados especiais quanto ao uso do produto por pacientes idosos. Portanto, eles devem utilizar dose semelhante à dose dos outros adultos.
Utilizar com precaução em pacientes com insuficiência renal.
Você deve informar o seu médico se tiver insuficiência hepática (fígado), pois ele pode considerar reduzir a dose do medicamento. Dramin ® B6 DL deve ser utilizado com precaução em pacientes com doença hepática ou em pacientes com acidose pré-existente.
Atenção diabéticos: este medicamento contém açúcar.
Como todo medicamento, Dramin ® B6 DL pode causar efeitos indesejáveis.
Visão turva, boca seca, retenção urinária, tontura, insônia e irritabilidade. Porém, especificamente para o dimenidrinato, a documentação de tais sintomas na literatura científica é escassa ou inexistente.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.
Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.
Solução injetável de 3 mg/mL (dimenidrinato) + 5 mg/mL (cloridrato de piridoxina) + 100 mg/mL (glicose) + 100 mg/mL (frutose). Embalagem com 100 ampolas de 10 mL.
Uso endovenoso.
Uso adulto e pediátrico acima de 2 anos.
| Dimenidrinato | 3 mg |
| Cloridrato de piridoxina | 5 mg |
| Glicose | 100 mg |
| Frutose | 100 mg |
Cada ampola contém: 10 mL do produto.
Excipientes: propilenoglicol, benzoato de sódio, metabissulfito de sódio e água para injetáveis .
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações.
Evite o uso do produto junto com bebidas alcoólicas, sedativos , tranquilizantes, antidepressivos do tipo dos inibidores da monoaminoxidase e levodopa (antiparkinsoniano).
O uso concomitante da piridoxina e de contraceptivos orais , hidralazina , isoniazida ou penicilamina pode aumentar as necessidades de piridoxina. Se você estiver tomando antibióticos ou algum desses outros medicamentos, consulte seu médico a respeito de eventuais interações com Dramin ® B6 DL.
Evite o uso de Dramin ® B6 DL com medicamentos ototóxicos (tóxicos ao ouvido), pois ele pode mascarar os sintomas de ototoxicidade.
Não há restrições ao uso do produto com alimentos.
Informe o seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.
Evitar o uso do produto concomitantemente com bebidas alcoólicas, pois o Dimenidrinato pode potencializar os efeitos neurológicos do álcool.
O dimenidrinato, presente em Dimenidrinato + Piridoxina + Glicose + Frutose, é considerado medicamento de referência na prevenção da cinetose e no controle da vertigem.
Sua eficácia clínica está estabelecida há várias décadas e seu uso está comprovado por vários estudos clínicos. A administração de Dimenidrinato por via intravenosa tem-se mostrado eficaz na prevenção e no tratamento de náuseas, vômitos e tontura associados aos quadros vertiginosos.
Um estudo duplo-cego comparando a eficácia de Dimenidrinato e Lorazepan no tratamento da vertigem mostrou em ambos os grupos a redução dos sintomas (sem diferença estatística) e sedação duas vezes menor no grupo dimenidrinato.
Em um estudo de revisão demonstrou-se que Dimenidrinato e piridoxina são eficazes no tratamento de náuseas e vômitos do início da gravidez.
Dimenidrinato intravenoso administrado antes do início de cirurgias, imediatamente após a indução anestésica, foi mais eficaz que placebo na redução das náuseas e vômitos do pós-operatório de crianças (p<0,003).
Estudos têm demonstrado que o Dimenidrinato é eficaz na redução de náuseas e vômitos do pós-operatório em mais de 85% dos pacientes. Uma metanálise de estudos randomizados controlados envolvendo mais de 3.000 pacientes indicou que o Dimenidrinato é um antiemético de baixo custo e eficaz, que pode ser utilizado na profilaxia de náuseas e vômitos no pós-operatório.
Em relação à eficácia, Dimenidrinato é mais eficaz que placebo e comparável à metoclopramida. Não há diferenças clínicas relevantes na eficácia entre as vias de administração intramuscular e endovenosa.
Um estudo randomizado prospectivo mostrou que o Dimenidrinato intravenoso pode ser tão eficaz quanto a ondansetrona intravenosa no tratamento profilático de náuseas e vômitos pós-operatórios em pacientes submetidos a colecistectomia laparoscópica8, assim como em pacientes pediátricos (média de idade: 11,8 anos) submetidos a cirurgia reconstrutora pós-queimadura.
A glicose (dextrose) é o substrato metabólico do açúcar simples. Usada em muitos preparados de nutrição oral, enteral e parenteral, por ser a fonte preferida de carboidratos , a dextrose é eficaz no tratamento da hipoglicemia de qualquer etiologia. A frutose tem sido usada como repositor de fluidos com mínimas calorias em qualquer situação em que a reposição de fluidos não eletrolíticos e calorias seja necessária. A frutose tem sido usada no tratamento de náuseas e vômitos da gravidez e para o tratamento da hipoglicemia.
O Dimenidrinato é o sal Cloroteofilinado do anti-histamínico Difenidramina. Embora o mecanismo de sua ação como antiemético, anticinetósico e antivertiginoso não seja conhecido com precisão, demonstrou-se inibição da estimulação vestibular com ação inicial nos otolitos e, em grandes doses, nos canais semicirculares.
O Dimenidrinato inibe a acetilcolina nos sistemas vestibular e reticular, responsáveis por náusea e vômito na doença do movimento. Uma ação sobre a zona de gatilho quimiorreceptora parece estar envolvida no efeito antiemético, admitindo-se, ainda, que atue no centro do vômito, no núcleo do trato solitário e no sistema vestibular. Há tolerância ao efeito depressivo no sistema nervoso central que geralmente ocorre após alguns dias de tratamento.
A Piridoxina faz parte do grupo de compostos hidrossolúveis denominados vitamina B6 e é o mais usado clinicamente. É convertida no fígado, principalmente, em fosfato de piridoxal, uma coenzima implicada em numerosas transformações metabólicas de proteínas e aminoácidos , na biossíntese dos neurotransmissores GABA, de serotonina e dopamina , atuando também como um modulador das ações dos hormônios esteroides por meio da interação com receptores esteroides complexos. Sua ação trófica sobre o tecido nervoso lhe confere utilidade terapêutica nos casos em que existe uma degeneração coclear com comprometimento vestibular.
O Dimenidrinato demonstra sua eficácia como medicação sintomática nas náuseas e vômitos da gravidez, principalmente quando administrado junto com o cloridrato de piridoxina (vitamina B6). A zona de gatilho quimiorreceptora e o centro do vômito no bulbo parecem estar também envolvidos na fisiopatologia das náuseas e dos vômitos da gravidez. No entanto, a base do processo fisiopatológico permanece indefinida: admite-se que existam vários fatores etiológicos (ação multifatorial), entre os quais a deficiência da vitamina B6. Agindo no fígado, a piridoxina opõe-se à formação de substâncias tóxicas provenientes especialmente do metabolismo das proteínas - tais substâncias funcionam como fatores predisponentes aos vômitos.
A fórmula de Dimenidrinato + Piridoxina + Glicose + Frutose é enriquecida por uma solução equimolecular de glicose e frutose, que atuam como coadjuvantes no tratamento da hiperêmese e toxemia gravídicas e dos estados nauseosos aliados à fraqueza geral.
Considerando que durante o processo de êmese ocorre uma perda de eletrólitos importantes, como sódio e potássio, a ação do Dimenidrinato e da piridoxina é complementada na formulação do Dimenidrinato + Piridoxina + Glicose + Frutose por glicose e frutose, que têm por finalidade suplementar o fornecimento das calorias necessárias para as reações metabólicas, diminuir as perdas proteicas e de nitrogênio, reduzir ou prevenir a ocorrência de cetose, promover a deposição de glicogênio e reduzir a perda de eletrólitos. A frutose tem aprovação da FDA para tratamento de náuseas e vômitos.
O Dimenidrinato é bem absorvido após a administração intravenosa e o início de seu efeito antiemético é muito rápido. A duração da ação persiste por quatro a seis horas. Não há dados sobre a distribuição de Dimenidrinato nos tecidos, uma vez que ele é extensamente metabolizado no fígado. Não há dados sobre possíveis metabólitos.
A eliminação do dimenidrinato, assim como de outros antagonistas H1, é mais rápida em crianças do que em adultos e mais lenta nos casos de insuficiência hepática grave. É excretado no leite materno em concentrações mensuráveis, mas não existem dados sobre seus efeitos em lactentes.
A Piridoxina é rapidamente absorvida quando administrada por via intravenosa. O pico de concentração ocorre 1,25 hora após a administração oral. É metabolizada no fígado primariamente em fosfato de piridoxal (metabólito principal e forma ativa da vitamina), sendo liberado na corrente sanguínea, onde se liga à albumina. Os músculos são o principal sítio de armazenamento.
Outro metabólito ativo é o fosfato de piridoxamina. Uma comparação das AUCs dos diferentes metabólitos plasmáticos mostrou uma disposição significantemente mais elevada após a via intravenosa; a AUC do fosfato de 5’-piridoxal foi 7,5 vezes maior após administração IV do cloridrato de piridoxina do que com suplementação oral. A taxa de excreção renal é de 35% a 63%. O ácido 4-piridóxico é a forma primária inativa da vitamina excretada na urina. Outra forma de excreção da piridoxina ocorre através da bile (2%). A excreção no leite materno é segura. A meia-vida de eliminação da piridoxina é de 15 a 20 dias.
A Glicose é usada, distribuída e estocada em todos os tecidos do organismo. A glicose (dextrose) é metabolizada em dióxido de carbono e água, com liberação de energia. A excreção no leite é desconhecida.
A Frutose é metabolizada principalmente no fígado, onde proporciona o aumento da formação de lactato e de ácido úrico, depleção dos fosfatos de alto valor energético e inibição da síntese de proteínas, resultando no aumento da concentração de lactato no sangue e de ácido úrico sérico. A frutose é mais rapidamente convertida em glicogênio do que a glicose.
É metabolizada por vias insulinodependentes no fígado, na parede intestinal, nos rins e no tecido adiposo. A frutose é oxidada em dióxido de carbono e água; sendo fosforilada principalmente no fígado, onde uma parte é convertida em glicose. Qualquer quantidade de frutose acima de 300 g/dia é excretada na urina.
Conserve o produto na embalagem original, à temperatura ambiente (15°C a 30°C).
Depois de aberta, a ampola deste medicamento deve ser utilizada imediatamente.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
A solução injetável de Dramin ® B6 DL injetável é límpida, incolor a levemente amarela e inodora.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Reg. MS – 1.0639.0241
Farm. Resp:
Geraldo César M. de Castro
CRF-SP nº 23.860
Fabricado e embalado (emb. primária) por:
BIPSO GmbH
Singen – Alemanha
Importado e embalado (emb. secundária) por:
Takeda Pharma Ltda.
Rodovia SP 340 S/N km
133,5 - Jaguariúna - SP
CNPJ 60.397.775/0008-40
Indústria Brasileira
Fabricado por:
Takeda Áustria GmbH
Linz – Áustria
Importado por:
Takeda Pharma Ltda.
Rodovia SP 340 S/N km
133,5 - Jaguariúna - SP
CNPJ 60.397.775/0008-40
Indústria Brasileira
Venda sob prescrição médica.