Bula do Medicamento - Farmacologia do Remédio
Esquizofrenia aguda e crônica e outras psicoses relacionadas, especialmente com sintomas como alucinações, delírios, distúrbios do pensamento, assim como agitação, inquietação, hostilidade e agressividade. Fase maníaca da psicose maníaco depressiva. Retardo mental associado com hiperatividade motora, agitação, violência, e outros distúrbios do comportamento. Demência senil com ideias paranoides, confusão e/ou desorientação ou distúrbios do comportamento.
Seu médico, entretanto, pode prescrever o Clopixol ® para outra finalidade. Pergunte ao seu médico se você tiver qualquer dúvida sobre o motivo pelo qual o Clopixol ® lhe foi prescrito.
O Clopixol ® pertence a um grupo de medicamentos conhecidos como antipsicóticos (também chamados de neurolépticos). Estes medicamentos atuam em áreas específicas do cérebro e ajudam a corrigir determinados desequilíbrios químicos que estão causando os sintomas da sua doença.
O início de ação do Clopixol ® ocorre em torno de 4 horas (2–12h) e seu efeito permanece por 24h, aproximadamente.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Os comprimidos do Clopixol ® são administrados por via oral, uma única vez ao dia. Os comprimidos do Clopixol ® podem ser tomados em qualquer momento do dia, com ou sem alimentos. Engolir os comprimidos com água, sem mastigá-los.
Sempre utilize o Clopixol ® exatamente conforme so seu médico lhe orientou. Se você tiver dúvidas consulte o seu médico ou o farmacêutico.
A dose deve ser ajustada individualmente, de acordo com a condição do paciente. Em geral, pequenas doses devem ser usadas inicialmente e aumentadas até a dose efetiva o mais rapidamente possível e com base na resposta terapêutica. A dose de manutenção geralmente pode ser administrada em dose única ao deitar.
Geralmente 10-50 mg/dia. Nos casos moderados a graves, inicialmente 20 mg/dia e aumentar, se necessário, 10 20 mg a cada 2 a 3 dias até 75 mg/dia ou mais. A dose máxima única cada tomada é de 40 mg e ao dia de 150 mg.
A dose de manutenção geralmente é de 20-40 mg/dia.
O Clopixol ® não é recomendado para uso em crianças devido à falta de experiência clínica.
Pacientes com comprometimento da função hepática (do fígado ) normalmente recebem a menor dose do intervalo recomendado.
O Clopixol ® pode ser administrado em doses usuais em pacientes com função renal reduzida.
Os doentes idosos devem receber as menores doses do intervalo de dose preconizado.
Como ocorre com outros medicamentos para psicoses, a ação do medicamento demora algumas semanas para ser percebida.
Seu médico decidirá a duração do tratamento. Por isso, continue a tomar os comprimidos pelo tempo que seu médico recomendar. Sua doença pode persistir por um período maior e se você interromper o tratamento precocemente, os sintomas podem voltar.
Nunca trocar a dose do medicamento sem antes falar com seu médico.
Se você tiver a impressão que os efeitos do Clopixol ® estão muito fortes ou muito fracos, comunique seu médico ou farmacêutico.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Informe ao seu médico sobre qualquer outro medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento com o Clopixol ® .
Se você está grávida ou amamentando, acha que pode estar grávida ou planeja engravidar, converse com o seu médico antes de fazer uso do Clopixol ® .
Se você está grávida ou acha que pode estar grávida, informe ao seu médico. O Clopixol ® não deve ser utilizado durante a gravidez, exceto se claramente necessário.
Os seguintes sintomas podem ocorrer com recém-nascidos, de mães que usaram o Clopixol ® no último trimestre da gravidez (últimos três meses antes do parto): tremores, rigidez muscular e/ou fraqueza, sonolência, agitação, problemas respiratórios e dificuldade durante alimentação. Se o seu bebê desenvolver alguns destes sintomas, contate seu médico.
Converse com seu médico se pretende amamentar. Você não deve usar o Clopixol ® enquanto estiver amamentando, uma vez que pequenas quantidades do medicamento podem passar para o leite materno.
Estudos realizados em animais mostraram que o Clopixol ® afeta a fertilidade. Converse com o seu médico.
Existe o risco de se sentir sonolento e tonto quando utilizar o Clopixol ® . Por isso, não utilize quaisquer ferramentas ou máquinas enquanto estiver sob o efeito deste medicamento.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois a sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Clopixol ® comprimidos contêm lactose.
Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância a alguns açúcares não devem utilizar este medicamento. Converse com o seu médico sobre isto.
Os comprimidos também contêm óleo de mamona hidrogenado, que pode causar indisposição estomacal e diarréia.
Como todos os medicamentos, o Clopixol ® pode causar efeitos adversos, embora nem todos os pacientes apresentem estes efeitos.
Em casos raros, batimentos cardíacos irregulares (arritmias) podem ter resultado em morte súbita.
Em idosos com demência, um pequeno aumento no número de mortes foi relatado para pacientes em uso de antipsicóticos em comparação com aqueles que não recebiam antipsicóticos.
Atenção: coágulos sanguíneos nas veias, especialmente nas pernas (os sintomas incluem inchaço, dor e vermelhidão na perna), podem circular através dos vasos sanguíneos até os pulmões causando dor no peito e dificuldade em respirar. Se você perceber algum destes sintomas, procure atendimento médico imediatamente.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
11,82 mg e 29,55 mg de dicloridrato de zuclopentixol, equivalente a 10 mg e 25 mg de zuclopentixol base (substância ativa desse medicamento), respectivamente.
Excipientes: amido, lactose monohidratada, celulose microcristalina, copolividona, glicerol a 85%, talco , óleo de mamona hidrogenado, estearato de magnésio, hipromelose , macrogol, dióxido de titânio, óxido de ferro vermelho.
É apresentado em cartuchos de cartolina contendo 2 cartelas com 10 comprimidos cada.
É apresentado em cartuchos de cartolina contendo 2 cartelas com 10 comprimidos cada.
Uso adulto.
Uso oral.
Contatar o médico imediatamente ou ir ao hospital mais próximo, mesmo na ausência de desconforto ou sinais de intoxicação, para que sejam realizados os procedimentos médicos adequados. Não existe antídoto específico. O tratamento é sintomático e de suporte. Levar a caixa do Clopixol ® ao médico ou hospital.
Os sintomas de superdose podem incluir sonolência, coma, movimentos incomuns, convulsões, choque, alterações da temperatura corporal e alterações do ritmo cardíaco (incluído ritmo cardíaco irregular ou frequência cardíaca lenta) quando o Clopixol ® é administrado em doses altas junto com medicamentos que afetam o coração.
Se você tem dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se precisar de mais orientações.
Alguns medicamentos podem afetar a ação de outros, e isso pode causar sérias reações adversas. Comunicar ao seu médico todos os medicamentos que estiver em uso ou que tenha feito uso previamente ao início do tratamento com o Clopixol ® (mesmo os sem necessidade de receita controlada).
Informe ao seu médico ou cirurgião- dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não usar medicamentos sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
O Clopixol ® pode aumentar o efeito sedativo do álcool fazendo você se sentir sonolento. É recomendado não ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento com o Clopixol ® .
Evite a ingestão concomitante com álcool.
O Clopixol ® não interage com alimentos ou bebidas.
O Clopixol ® pode alterar testes da função do fígado.
O zuclopentixol tem baixa toxicidade aguda.
Em estudos de toxicidade crônica não foram encontradas alterações preocupantes para o uso terapêutico do zuclopentixol.
Num estudo de terceira geração em ratos um atraso no acasalamento foi observado. Uma vez acasalados, não houve efeito sobre a fertilidade. Em um experimento onde zuclopentixol foi administrado através da alimentação, o desempenho do acasalamento foi comprometido e observou-se redução na taxa de concepção.
Estudos na reprodução animal não demonstraram evidência de efeitos embriotóxicos ou teratogênicos. Em um estudo peri/ pós-natal em ratos, doses de 5 e 15 mg/ kg/ dia resultaram em um aumento de natimortos, redução da sobrevivência das crias e atraso no desenvolvimento dos filhotes. O significado clínico destes resultados não é claro e é possível que o efeito sobre os filhotes tenha sido devido à negligência maternal das ratas que foram expostas a doses do zuclopentixol.
O zuclopentixol não tem potencial mutagênico ou cancerígeno. Em um estudo oncogênico em ratos com 30 mg/kg/dia durante dois anos (dose superior) resultou em ligeiro aumento (não estatístico) na incidência de adenocarcinomas mamários, adenomas de ilhotas pancreáticas, carcinoma em mulheres e carcinomas da tiróide parafoliculares.
O pequeno aumento na incidência destes tumores é um achado comum para os antagonistas D2, que aumentam a secreção da prolactina quando administrados nos ratos. As diferenças fisiológicas entre ratos e seres humanos em relação à prolactina tornam a relevância clínica destes resultados obscuros, mas admite-se como não sendo um risco oncogênico para humanos.
Em uso clínico, o zuclopentixol é destinado ao tratamento das psicoses agudas e crônicas e para o manejo de pacientes com deficiência mental com comportamento hiperativo e perturbador.
Além de causar uma redução significativa ou eliminação completa dos sintomas nucleares da esquizofrenia, como alucinações e delírios, o zuclopentixol também tem um forte efeito sobre os sintomas comportamentais, tais como hostilidade, desconfiança, agitação e agressividade.
O zuclopentixol induz uma sedação transitória dose-dependente. No entanto, uma sedação inicial é geralmente vantajosa na fase aguda da psicose, uma vez que acalma o paciente no período anterior ao início do efeito antipsicótico . Tolerância ao efeito sedativo inespecífico se desenvolve rapidamente.
Em um estudo de 8 semanas de duração, em pacientes internados com psicose aguda ou reagudização de psicose crônica, comparou-se os efeitos do tratamento com zuclopentixol ao com o haloperidol , ambos em doses flexíveis e por via oral. A dose média na semana 4 foi de 33,5 mg/dia do zuclopentixol e de 10,3 mg/dia do haloperidol.
As medidas de eficácia incluíram a escala de Impressão Clínica Global (CGI), a Escala de Avaliação Psiquiátrica Breve (BPRS) de 16 itens e a escala do Comitê de estudos Clínicos de avaliação de avaliação de efeitos adversos (UKU), e as avaliações ocorreram no início e nas semanas 1, 2, 4, 6 e 8 (ou na ocasião da alta, caso ocorresse antes de 8 semanas). Ambos tratamentos se mostraram eficazes e estiveram associados a diminuições significativas das pontuações nas escalas utilizadas.
Em pacientes esquizofrênicos crônicos internados, um estudo de 12 semanas de duração comparou a eficácia antipsicótica e a incidência de efeitos adversos entre o zuclopentixol (10 a 75 mg/dia; dose média ao final de 40 mg/dia) e o haloperidol oral (2 a 24 mg/dia; dose média ao final de 10 mg/dia). As avaliações foram realizadas nas semanas 0, 2, 4, 8 e 12 (medidas de eficácia: BPRS, Escala de Observação da Enfermagem da Evolução de Pacientes Internados (NOSIE-30), CGI e avaliação de efeitos adversos). Ambos grupos de tratamento apresentaram diminuição significativa da pontuação total da BPRS e, da semana 2 adiante, do fator “Alteração do Pensamento”.
Na semana 4, o resultado do tratamento com o zuclopentixol foi estatisticamente superior ao com o haloperidol no fator “Alteração do Pensamento” da BPRS (32% versus 16%; p < 0,05) e, na semana 12, na diminuição na pontuação do item “Depressão” da Nosie-30 (p < 0,05). Houve uma tendência a favor do zuclopentixol em relação à frequência e a intensidade dos efeitos adversos.
A eficácia e a tolerabilidade do zuclopentixol (25 a 150 mg/dia) em pacientes com psicose funcional (incluiu pacientes com esquizofrenia aguda, transtorno esquizo-afetivo, psicose puerperal, estado paranóide e mania), foram avaliadas em um estudo por um período máximo de 13 semanas ou até a obtenção de uma resposta satisfatória. As medidas de eficácia, aplicadas semanalmente, foram a Escala de Mania de Bech-Rafaelsen (BRMS), a BPRS e a CGI.
Diminuições significativas na BRMS e BPRS ocorreram da semana 1 adiante. Na semana 3 o índice de resposta foi de 65% que subiu para 87,5% na semana 4. Os efeitos adversos foram transitórios e a medicação bem tolerada. Um outro estudo também avaliou a eficácia e a tolerabilidade do zuclopentixol (10 a 150 mg/dia) em pacientes com quadros psicóticos agudos (incluiu pacientes com esquizofrenia, transtorno esquizoafetivo, psicose paranóide e hipomania/mania) por 10 semanas. As medidas de eficácia foram a CGI, a BPRS e avaliação de efeitos adversos.
A dose média de zuclopentixol usada pelos pacientes que responderam bem ao tratamento foi de 20 a 55 mg/dia. O índice de resposta para os pacientes com esquizofrenia ou transtornos semelhantes foi de 70% e para os com hipomania/mania foi de 69%. A maior incidência de efeitos adversos ocorreu nas 2 primeiras semanas de tratamento. Os EA foram, na sua maioria, leves. Apenas 1 paciente abandonou o estudo por causa de EA.
O zuclopentixol é um neuroléptico do grupo dos tioxantenos.
O efeito dos neurolépticos antipsicóticos está relacionado com o bloqueio dos receptores da dopamina , mas possivelmente há uma contribuição do bloqueio dos receptores 5-HT (5-hidroxitriptamina). In vitro, o zuclopentixol tem alta afinidade para os receptores de dopamina D1 e D2, por receptores alfa-1-adrenérgicos e receptores 5-HT2, mas não tem afinidade para receptores colinérgicos muscarínicos. Tem fraca afinidade pelo receptor histaminérgico (H1) e nenhuma afinidade bloqueadora de alfa-2-adrenoreceptores.
In vivo , a afinidade com os sítios de ligação D2 é maior em relação à afinidade aos receptores D1. O zuclopentixol provou ser um potente neuroléptico em todos os estudos conduzidos para verificar a atividade neuroléptica (bloqueador de receptor de dopamina). A correlação é encontrada em modelos de teste in vivo, a afinidade para os sítios de ligação da dopamina D2 in vitro e a média, em doses diárias antipsicóticas.
A inibição da atividade locomotora e do prolongamento do tempo de sono induzido por álcool e barbitúricos indica uma ação sedativa de zuclopentixol.
Como a maioria dos outros neurolépticos, o zuclopentixol aumenta os níveis de prolactina sérica.
A administração oral resultados dos níveis séricos máximos em cerca de 4 horas. O zuclopentixol pode ser tomado independentemente da ingestão de alimentos. A biodisponibilidade oral é cerca de 44%.
O volume de distribuição aparente (Vd)β é cerca de 20 l/kg. A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 98-99%.
O metabolismo do zuclopentixol ocorre através de três rotas principais: sulfoxidação, N-dealquilação da cadeia lateral e conjugação com ácido glicurônico. Os metabólitos são desprovidos de atividade psicofarmacológica. O zuclopentixol é dominante em relação aos metabolitos no cérebro e em outros tecidos.
A meia-vida (T 1⁄2 β) do zuclopentixol é de cerca de 20 horas e a depuração sistêmica média (Cls) é de aproximadamente 0,86 l/min.
O zuclopentixol é excretado principalmente nas fezes, mas também (cerca de 10%) pela urina. Apenas 0,1% da dose é excretada inalterada pela urina, o que significa que a carga da droga nos rins é insignificante.
O zuclopentixol é excretado em pequenas quantidades no leite materno. Em estado estacionário, a razão leite/plasma em mulheres tratadas por via oral ou com o decanoato é de aproximadamente 0,29.
A cinética é linear. Os níveis plasmáticos no estado estacionário são atingidos em cerca de 3-5 dias. A média do nível plasmático mínimo no estado estacionário correspondente a 20 mg de zuclopentixol oral uma vez ao dia foi de aproximadamente 25 nmol/l.
Os parâmetros farmacocinéticos são amplamente independentes da idade dos pacientes.
Função renal reduzida
Com base nas características acima descritas em relação à eliminação, é razoável supor que a função renal reduzida não seja capaz de influenciar os níveis séricos do fármaco.
Não há dados disponíveis.
Uma investigação in vivo demonstrou que algumas partes do metabolismo estão sujeitas ao polimorfismo genético da oxidação debrisoquina/esparteína (CYP2D6).
A concentração sérica mínima (ou seja, a concentração medida imediatamente antes da administração de uma dose) de 2,8-12 ng / ml (7-30 nmol / l) é sugerida como guia para o tratamento de manutenção de pacientes esquizofrênicos com grau baixo-moderado da doença.
Após a administração oral, o zuclopentixol atinge a sua concentração máxima em torno de 4 horas (2-12h). Os comprimidos do zuclopentixol deverão ser administrados em intervalos de, no máximo, 24 horas. Para a observação de melhora clínica significativa de quadros psicóticos agudos serão necessários dias ou semanas, dependendo da intensidade do quadro clínico e da dose utilizada.
Guardar o Clopixol ® em temperatura ambiente (entre 15°C-30°C). Manter os comprimidos na embalagem, protegendo-a da luz e do calor. O prazo de validade do Clopixol ® é de 24 meses e encontra-se gravado na embalagem externa. Em caso de vencimento, inutilizar o produto.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Redondo, biconvexo, marromclaro avermelhado.
Redondo, biconvexo, marrom avermelhado.
O Clopixol ® não tem cheiro ou gosto.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
| Registro MS | |
| Comprimido 10mg | 1.0475.0045.001-5 |
| Comprimido 25mg | 1.0475.0045.003-1 |
Farm. Resp.:
Michele Medeiros Rocha
CRF-RJ 9597
Fabricado e embalado por:
H.Lundbeck A/S, Copenhague
Dinamarca
Importado e distribuído por:
Lundbeck Brasil Ltda.
Rua Maxwell, 116 - Rio de Janeiro - RJ
CNPJ: 04.522.600/0002-51
Central de Atendimento:
0800-282-4445
Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com retenção da receita.