Bula do Medicamento - Farmacologia do Remédio
Azopt ® Suspensão Oftálmica é indicado no tratamento da pressão intraocular elevada em pacientes com hipertensão ocular ou glaucoma de ângulo aberto ( pressão alta dentro dos olhos).
Este medicamento age diminuindo a pressão intraocular (dentro dos olhos), principalmente pela redução da produção do humor (líquido) aquoso dentro do olho. O tempo médio para o início de ação do medicamento deve ocorrer em até 2 horas após a aplicação.
Este medicamento é contraindicado para pessoas com hipersensibilidade (alergia) ao princípio ativo, a qualquer um dos excipientes ou a sulfonamidas (exemplos incluem medicamentos para tratar diabetes e infecções, e também diuréticos ).
Este medicamento é contraindicado para uso por a pacientes com insuficiência renal grave (redução grave da função dos rins) ou acidose hiperclorêmica (acúmulo de cloro no sangue).
Agitar bem antes de usar.
A dose usual é de 1 gota aplicada no(s) olho(s) afetado(s), três vezes ao dia, com intervalo de aproximadamente 8 horas entre as doses. Se a gota cair dos seus olhos, repita a aplicação. Se for utilizar mais de um produto tópico ocular, administre-os com um intervalo de 5 minutos entre cada produto. Pomadas oftálmicas devem ser administradas por último.
Mantenha a pálpebra fechada e, ao mesmo tempo, pressione o canto interno do olho próximo ao nariz por 2 minutos. Isto pode reduzir a absorção sistêmica aumentando o efeito ocular.
A segurança de Azopt ® com doses ou frequência de administrações maiores não foi estabelecida.
A segurança do uso de Azopt ® por outras vias de administração não foi estabelecida.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Se esquecer uma dose, ignore a dose esquecida e volte ao esquema regular. A dose não deve exceder 1 gota aplicada no(s) olho(s) afetado(s), três vezes ao dia.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Azopt ® contém cloreto de benzalcônio que pode causar irritação nos olhos, e sabe-se que descolore as lentes de contato gelatinosas. Evite o contato com lentes de contato gelatinosas. Remova as lentes de contato antes da aplicação e aguarde por pelo menos 15 minutos antes de recolocá-las.
Problemas renais; doença da superfície do olho (córnea).
Azopt ® não deve ser utilizados em crianças e adolescentes abaixo de 18 anos.
Visão turva temporária ou outros distúrbios visuais podem afetar a habilidade de dirigir ou operar máquinas. Se ocorrer visão turva após a instilação, espere até que a visão volte ao normal antes de dirigir ou operar máquinas.
Adicionalmente, foram relatadas alterações no sistema nervoso com o uso do medicamento as quais podem afetar a habilidade de dirigir ou operar máquinas.
Não foram realizados estudos para avaliar o efeito da administração ocular tópica de brinzolamida sobre a fertilidade em homens ou mulheres. Após administração oral de brinzolamida, não foi observado nenhum efeito sobre a fertilidade de animais.
Não há, ou há poucos dados sobre o uso da brinzolamida oftálmica em mulheres grávidas. Estudos em animais com brinzolamida demonstraram toxicidade reprodutiva após administração sistêmica. O uso de Azopt ® durante a gravidez não é recomendado.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Não se sabe se a brinzolamida/metabólitos são excretados no leite humano após a administração oftálmica; no entanto, não se pode excluir o risco para as crianças que são amamentadas. Em estudos com animais após a administração oral, foi detectado nível mínimo de brinzolamida no leite. Seu médico avaliará se você deve descontinuar a amamentação ou a terapia com Azopt ® levando em conta os benefícios da amamentação e do seu tratamento.
Dentro de cada grupo de frequência, as reações adversas são apresentadas por ordem decrescente de gravidade.
| Classificação por sistema de órgão | Reações Adversas Termo preferido MedDRA (v. 15.1) |
| Distúrbios psiquiátricos | Incomum: depressão |
| Raro: insônia | |
| Distúrbios do sistema nervoso | Incomum: tontura , parestesia (sensações cutâneas subjetivas como, frio, calor, formigamento , etc), dor de cabeça |
| Raro: perda de memória, sonolência | |
| Distúrbios oculares | Comum: visão borrada, irritação nos olhos, dor nos olhos, desconforto nos olhos, hiperemia (vermelhidão) nos olhos |
| Incomum: erosão da córnea, ceratite ponteada, ceratite, conjuntivite , conjuntivite alérgica , blefarite (inflamação das pálpebras), fotosensibilidade ( sensibilidade à luz ), olho seco , astenopia ( cansaço nos olhos), prurido (coceira) nos olhos, aumento de lágrimas, secreção nos olhos, crosta na margem da pálpebra | |
| Raro: edema (inchaço) da córnea, diplopia (visão dupla), fotopsia (clarões na visão), hipoestesia (diminuição da sensibilidade nos olhos), edema periorbital | |
| Distúrbio no ouvido e labirinto | Raro: zumbido |
| Distúrbios cardíacos | Raro: angina pectoris , frequência cardíaca irregular |
| Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino | Incomum: dispneia (dificuldade para respirar), epistaxe (sangramento nasal), rinorreia (secreção nasal), dor na região orofaríngea, síndrome da tosse do trato respiratóriosuperior, irritação na garganta |
| Raro: hiperreatividade (atividade aumentada) dos brônquios, congestão do trato respiratório superior, congestão sinusal, congestão nasal, tosse, ressecamento nasal | |
| Distúrbios gastrointestinais | Comum: disgeusia (diminuição do senso de paladar) |
| Incomum: náusea , diarreia , dispepsia (má digestão), desconforto abdominal, boca seca | |
| Distúrbios de pele e tecidos subcutâneos | Incomum: rash (erupções cutâneas) |
| Raro: urticária , alopecia ( queda de cabelo ), prurido (coceira) generalizado | |
| Distúrbios gerais e alterações no local de administração | Incomum: fadiga |
| Raro: dor no peito , nervosismo, astenia (cansaço), irritabilidade |
| Classificação por sistema de órgão | Reações Adversas Termo preferido MedDRA (v. 15.1) |
| Distúrbios do metabolismo e nutricional | Diminuição do apetite |
| Distúrbios do sistema nervoso | Hipoestesia (diminuição da sensibilidade) |
| Distúrbios vasculares | Queda da pressão sanguínea |
| Distúrbios do tecido conjuntivo e músculoesqueléticas | Artralgia (dor nas articulações) |
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.
A segurança e eficácia em pacientes abaixo de 18 anos de idade não foram estabelecidas e o uso não é recomendado nestes pacientes.
Azopt ® não foi estudado em pacientes com lesão no fígado e, portanto, não é recomendado a estes pacientes. Também não foi estudado em pacientes com lesão grave nos rins ( clearance de creatinina < 30 mL/min/1,73 m 2 ). Considerando que a brinzolamida e seu maior metabólito são predominantemente excretados pelos rins, Azopt ® é contraindicado nestes pacientes. Em pacientes com doença renal moderada ( clearance de creatinina 30-60 mL/min/1.73 m 2 ) não há necessidade de ajuste de dose.
Não foram observadas diferenças gerais na segurança e eficácia entre pacientes idosos e jovens. Não é necessário ajuste de dose.
Embalagem contendo 5mL de suspensão oftálmica.
Via tópica ocular.
Uso adulto.
10,0 mg de brinzolamida, ou seja 0,36 mg de brinzolamida por gota.
Excipientes : manitol , carbomer 974P, tiloxapol, cloreto de sódio , edetato dissódico di-hidratado, cloreto de benzalcônio e água purificada.
Um possível sintoma de sobredose pode incluir um efeito no sistema nervoso (sonolência). Podem ocorrer desbalanceamento eletrolítico, desenvolvimento do estado de acidose metabólica e possíveis efeitos do sistema nervoso. Deve-se monitorar a concentração dos eletrólitos séricos (especialmente de potássio) e o pH sanguíneo.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Azopt ® é um inibidor da anidrase carbônica, e embora administrado topicamente, é absorvido sistemicamente. Foi relatado distúrbio ácido-base com inibidores da anidrase carbônica por via oral. Deve-se considerar o potencial para interações com anti-inflamatórios não esteroidais e salicilatos em pacientes que estejam recebendo Azopt ® .
Existe potencial para efeito aditivo sobre os efeitos sistêmicos conhecidos dos inibidores da anidrase carbônica em pacientes recebendo inibidores da anidrase carbônica e Azopt ® . O uso concomitante de Azopt ® e inibidores da anidrase carbônica não é recomendado.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.
Em dois estudos clínico de três meses, Brinzolamida foi administrado três vezes por dia em pacientes com pressão intraocular elevada, produziu reduções significativas na PIO (4-5 mmHg).
Estas reduções da PIO são equivalentes às reduções observadas com Trusopt (cloridrato dorzolaminde solução oftálmica) 2% administrado três vezes por dia nos mesmos estudos.
Em dois estudos clínicos em pacientes com pressão intraocular elevada, Brinzolamida foi associado com menos ardor e queimação após a instilação quando comparado ao Trusopt.
A anidrase carbônica (AC) é uma enzima que se encontra em muitos tecidos do corpo humano, incluindo os olhos. Ela catalisa a reação reversível de hidratação do anidrido carbônico e de desidratação do ácido carbônico.
Nos seres humanos a anidrase carbônica existe como um grupo de isoenzimas, das quais a mais ativa é a anidrase carbônica II (AC II), que se encontra principalmente nos glóbulos vermelhos e também em outros tecidos.
A inibição da anidrase carbônica nos processos ciliares dos olhos diminui a secreção do humor aquoso, presumivelmente diminuindo a formação de íons de bicarbonato com a redução subseqüente do transporte de sódio e fluidos oculares.
O resultado final é a redução da pressão intraocular (PIO).
Brinzolamida contém Brinzolamida, um inibidor da anidrase carbônica II (AC II).
Depois de sua aplicação tópica ocular, a Brinzolamida inibe a formação do humor aquoso e reduz a pressão intraocular elevada, que é um fator de risco muito importante na patogênese do dano no nervo óptico e a perda do campo visual, que se observa no glaucoma.
Depois de sua aplicação tópica ocular, a Brinzolamida é absorvida na circulação geral e devido à sua afinidade pela AC II, é distribuída amplamente nos glóbulos vermelhos, apresentando uma extensa vida média no sangue total (aproximadamente 111 dias).
Nos humanos forma um metabólito, N-desetil Brinzolamida, que também se une à AC e se acumula nos glóbulos vermelhos.
Este metabólito se une preferivelmente à AC I na presença da Brinzolamida.
As concentrações no plasma, tanto da Brinzolamida original como da N-desetil Brinzolamida são geralmente baixas e geralmente se encontram abaixo do limite de seu teste quantitativo (<10 ng/ml).
Aproximadamente 60% se unem às proteínas do plasma.
A Brinzolamida é eliminada inalterada predominantemente pela urina, na qual também pode se encontrar N-desetil-Brinzolamida e concentrações menores dos metabólitos N-desmetoxipropil- Brinzolamida e O-desmetil.
Em um estudo farmacocinético realizado administrando-se Brinzolamida por via oral, voluntários sadios receberam cápsulas de 1 mg da droga duas vezes por dia durante um período de 32 semanas.
Este regime contém concentrações similares às obtidas mediante a aplicação tópica ocular de Brinzolamida em ambos os olhos, três vezes por dia, e imita as concentrações sistêmicas da droga e dos metabólitos que se apresentam com um tratamento tópico prolongado.
A atividade da AC, nos glóbulos vermelhos foi medida para avaliar o grau de inibição sistêmica da mesma.
A saturação dos glóbulos vermelhos com Brinzolamida foi atingida depois de 4 semanas (concentração aproximada nos GV = 20 μM).
A N-desetil Brinzolamida se acumulou nos glóbulos vermelhos até atingir um nível constante em 20 a 28 semanas com concentrações de 6 a 30 μM.
A inibição da AC II até atingir um nível constante foi de aproximadamente 70 a 75% de sua atividade, a qual está abaixo do nível de inibição esperado para produzir um efeito farmacológico na função renal ou respiratória de pessoas sadias.
Armazene o frasco de Azopt ® em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Após aberto, válido por 28 dias.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Azopt ® é uma suspensão de aparência branca a quase branca.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
MS - 1.0068.1114
Farm. Resp.:
Flavia Regina Pegorer
CRF-SP 18.150
Registrado por:
Novartis Biociências S.A.
Av. Prof. Vicente Rao, 90
São Paulo - SP
CNPJ: 56.994.502/0001-30
Indústria Brasileira.
Fabricado por:
Novartis Biociências S.A.
São Paulo, SP
® = Marca registrada de Novartis AG, Basileia, Suíça.
Venda sob prescrição médica.