Bula do Medicamento - Farmacologia do Remédio
Aerolin ® é indicado para o tratamento da asma aguda grave (estado de mal asmático) e o tratamento de rotina do broncoespasmo crônico quando a terapia convencional não atinge o resultado esperado.
Por ter um rápido início de ação, Aerolin ® é particularmente adequado para tratar e prevenir a crise de asma.
O sulfato de salbutamol, substância ativa de Aerolin ® , pertence a um grupo de medicamentos chamados broncodilatadores. O salbutamol relaxa a musculatura das paredes dos brônquios, ajudando a abrir as vias aéreas e tornando mais fácil a entrada e a saída de ar dos pulmões. Dessa forma alivia o aperto no peito, o chiado e a tosse , permitindo que você respire com mais facilidade.
O tempo para início de ação do Aerolin ® é cerca de 5 minutos. Os efeitos do salbutamol duram em torno de 4 a 6 horas.
O uso de Aerolin ® é contraindicado para pacientes que apresentam alergia ao salbutamol ou a qualquer outro componente do medicamento.
Uso inalatório.
Aerolin ® Nebules não deve ser injetado ou engolido, e sim inalado pela boca.
Aerolin ® Nebules deve ser administrado com um respirador ou nebulizador , apenas sob orientação médica.
Evite que Aerolin ® Nebules ou que o aerossol produzido pelo nebulizador entre em contato com os seus olhos.
A utilização de Aerolin ® Nebules dispensa diluição. No entanto, caso seja desejável prolongar o tempo de utilização (acima de 10 minutos), pode-se fazer uma diluição utilizando solução salina estéril, de acordo com a orientação médica. Qualquer solução não utilizada que sobrar no copo do nebulizador deve ser descartada.
Uma vez que doses excessivas podem causar efeitos adversos, a dose, assim como a frequência de uso, só deve ser aumentada sob prescrição médica.
Os flaconetes vêm embalados em um envelope de alumínio. Só abra o envelope quando for utilizar o medicamento.
Uso inalatório.
Aerolin ® solução para nebulização não deve ser injetado ou engolido, e sim inalado pela boca.
Aerolin ® solução para nebulização deve ser administrado com um respirador ou nebulizador, apenas sob orientação médica.
Evite que Aerolin ® solução para nebulização ou que o aerossol produzido pelo nebulizador entre em contato com os seus olhos. Portanto, o Aerolin ® solução para nebulização deve ser administrado em local bem ventilado, particularmente em hospitais, quando alguns pacientes estiverem usando nebulizadores ao mesmo tempo.
Qualquer solução não utilizada que sobrar no copo do nebulizador deve ser descartada.
Uma vez que doses excessivas podem causar efeitos adversos, a dose, assim como a frequência de uso, só deve ser aumentada sob prescrição médica.
De acordo com a orientação do médico, Aerolin ® Nebules pode ser usado de forma contínua (ou seja, sem interrupções) ou de forma intermitente (apenas quando necessário).
Nessa forma de tratamento, pode-se repetir o uso 4 vezes no dia.
A dose inicial adequada de salbutamol administrado por inalação é de 2,5 miligramas.
Essa dose pode ser aumentada para 5 miligramas. O tratamento pode ser de quatro vezes por dia. Para o tratamento de obstrução grave das vias aéreas em adultos, podem ser administradas doses mais altas, de até 40 miligramas diários, sob supervisão médica rigorosa e em ambiente hospitalar.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
De acordo com a orientação do médico, Aerolin ® solução para nebulização pode ser usado de forma contínua (ou seja, sem interrupções) ou de forma intermitente (apenas quando necessário).
Nessa forma de tratamento, pode-se repetir o uso 4 vezes no dia.
Diluir de 0,5 a 1,0 mL de Aerolin ® solução para nebulização (dose que contém de 2,5 a 5,0 mg de salbutamol), até um volume final de 2,0 ou 2,5 mL, usando-se soro fisiológico estéril como diluente. A solução resultante deve ser inalada através de um nebulizador adequado até que cesse a geração do aerossol, o que deve durar cerca de 10 minutos se forem utilizados um nebulizador e uma fonte compressora corretamente adaptados.
Aerolin ® solução para nebulização pode ser usado sem diluição na administração intermitente. Para isso, colocam-se 2,0 mL do produto (que contêm 10,0 mg de salbutamol) no nebulizador, permitindo-se que o paciente inale a solução nebulizada até que ocorra broncodilatação, geralmente em 3 a 5 minutos. Alguns adultos podem precisar de doses maiores de salbutamol, de até 10 mg, caso em que a nebulização da solução não diluída pode continuar até que cesse a geração do aerossol.
A administração intermitente (em até 4 vezes ao dia) também é aplicável em crianças. A dose usual para crianças com menos de 12 anos de idade é de 0,5 mL (que contém 2,5 mg de salbutamol) diluído para 2,0 ou 2,5 mL de soro fisiológico estéril. Algumas crianças podem necessitar de doses de salbutamol de até 5,0 mg.
Aerolin ® solução para nebulização deve ser diluído em soro fisiológico estéril, de modo que a solução final fique com concentração de 50 a 100 mcg de salbutamol por mL (de 1 a 2 mL da solução em 100 mL de diluente). A solução é administrada como aerossol através de nebulizador adequadamente acionado. A velocidade de administração usual é de 1 a 2 mg por hora.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Se você se esquecer de inalar uma dose, não se preocupe. Inale a dose seguinte quando devida, ou antes, se você estiver ofegante. Seu médico deve ter aconselhado-o a utilizar seu nebulizador regularmente todos os dias ou somente quando você estiver ofegante ou com falta de ar. Não tome doses duplas, a menos que o seu médico tenha recomendado.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.
Sua resposta ao tratamento da asma deve ser monitorada pelo seu médico através da realização de exames para avaliar a sua função pulmonar.
A não ser que seu médico recomende, não aumente a dose de Aerolin ® nem a frequência de uso. Durante o tratamento, se você achar que a dose usada deixou de produzir alívio ou reduziu seu tempo de ação, procure seu médico.
O aumento do uso de Aerolin ® para controle dos sintomas indica que o controle da asma se deteriorou.
Aerolin ® não deve ser injetado ou engolido e, sim, inalado pela boca.
Evite que Aerolin ® ou que o aerossol produzido pelo nebulizador entre em contato com os seus olhos. Para que isso não ocorra, este medicamento deve ser utilizado em local bem ventilado.
Esse cuidado é importante principalmente em hospitais, quando vários pacientes estiverem usando nebulizadores ao mesmo tempo.
Aerolin ® pode reduzir os níveis de potássio do sangue, e usá-lo com corticosteroides pode aumentar esse efeito. Em tais situações recomenda-se monitorar os níveis sanguíneos de potássio.
Se você utiliza xantinas, corticosteroides, diuréticos ou sofre de hipóxia (má oxigenação do sangue), informe seu médico. Nessas situações recomenda-se monitorar os níveis de potássio.
Broncodilatadores não devem ser a única ou a principal forma de tratamento para pacientes com asma grave ou instável. A asma grave requer avaliação médica regular, pois pode levar à morte.
Se sua respiração ou chiado piorar logo após o uso de Aerolin ® , suspenda o uso imediatamente e informe seu médico o mais rápido possível.
Um aumento na quantidade de ácido láctico no sangue (acidose láctica) é um efeito secundário muito raro de Aerolin ® . Isso na maioria das vezes afeta as pessoas que têm doença renal grave.
Suspenda o uso imediatamente e informe seu médico o mais rápido possível.
A eficácia clínica do salbutamol em crianças abaixo de 18 meses é incerta.
Nenhum efeito sobre essas atividades foi reportado.
Não há informações sobre os efeitos do salbutamol na fertilidade humana. Não foram observados efeitos adversos na fertilidade em animais.
A administração de medicamentos durante a gravidez somente deve ser feita se o benefício para a mãe for maior do que qualquer risco para o feto.
Como o salbutamol é provavelmente secretado no leite materno, não se recomenda o uso de Aerolin ® em mulheres que estejam amamentado.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Este produto contém salbutamol, que está incluído na lista de substâncias proibidas da Agência Mundial Antidoping .
Este medicamento pode causar doping.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Aerolin ® Nebules – Ampolas prontas para uso, contendo 2,5 mL, embalagens com 20 ampolas.
Aerolin ® Nebules 2,5mg/2,5mL. Cada ampola contém 2,5 mg de salbutamol.
Uso para nebulização (inalatório).
Uso adulto e pediátrico a partir de 18 anos.
Aerolin ® solução para nebulização é apresentado em frascos de 10 mL. Cada frasco contém 5 mg de salbutamol, na forma de sulfato, por mililitro de solução.
Uso para nebulização (inalatório).
Uso adulto e pediátrico.
Sulfato de salbutamol | 1,2 mg (equivalente a 1 mg de salbutamol) |
Veículo q.s.p | 1 mL |
Veículo: água para injeção, cloreto de sódio e ácido sulfúrico diluído.
Sulfato de salbutamol | 6 mg (equivalentes a 5 mg de salbutamol) |
Veículo q.s.p | 1 mL |
Veículo: água purificada, solução de cloreto de benzalcônio e ácido sulfúrico diluído.
Se acidentalmente você usar mais doses do qu e as recomendadas, perceberá que seu coração fica mais acelerado que o normal e você poderá se sentir tonto. Poderá também ter dor de cabeça. Esses efeitos normalmente passam em poucas horas, mas não deixe de informar seu médico o mais rápido possível.
Se a dose usada foi muito maior do que a correta, chame seu médico imediatamente ou se dirija ao hospital ou pronto-socorro mais próximo. Leve esta bula ou o medicamento para que saibam o que você usou.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Aerolin ® não deve ser utilizado com medicamentos betabloqueadores não seletivos, como o propranolol .
Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Um estudo de Wolfe JD et al . que envolveu 20 adultos com asma em regime de uso crônico de teofilina e agonistas adrenérgicos inalatórios avaliou os efeitos do uso agudo de 4 mg de salbutamol oral, 20 mg de metaproterenol e 5 mg de terbutalina , evidenciando-se valores similares de broncodilatação máxima entre os fármacos estudados. O efeito máximo do salbutamol sobre o VEF1 ocorreu em 3 horas. Os dados de FEMM e CVF exibiram tendências semelhantes de todos os fármacos. A duração da broncodilatação foi de no mínimo 8 horas com salbutamol e terbutalina em comparação com metaproterenol. 1
Rachelefsky GS et al . avaliaram a eficácia do salbutamol em 20 crianças com asma em estudo de duas fases: monocega, que comparou múltiplas doses de placebo a 3 tratamentos semanais separados com 2, 4 e 6 mg de salbutamol (comprimido ou xarope) 4 vezes ao dia; e duplo-cega cruzada, que comparou 4 mg de salbutamol comprimido a xarope e placebo. Na Fase 1, as doses de 4 e 6 mg de salbutamol mostraram maior eficácia. Na fase 2, a dose de 4 mg de salbutamol foi superior ao placebo. O pico de eficácia da dose de 4 mg do xarope ocorreu em 4 horas, com duração de 6 horas, enquanto o do comprimido ocorreu em 2 horas e se mostrou mínimo após 5 horas. 2
Referêcias
1. Wolfe JD et al. Comparison of the acute cardiopulmonary effects of oral albuterol, metaproterenol, and terbutaline in asthmatics. JAMA 1985; 253(14): 2068-72.
2. Rachelefsky GS et al. Oral albuterol in the treatment of childhood asthma. Pediatrics 1982; 69(4): 397-403.
Um estudo de Rohr et al . comparou as 3 vias de administração parenteral de salbutamol com placebo em adultos com asma. O pico de eficácia sobre o VEF1 (média de 61%) foi semelhante com 250 mcg de salbutamol IV, 500 mcg de salbutamol IM e 500 mcg de salbutamol subcutâneo. 1
Rferências
1. Rohr AS et al. Efficacy of parenteral albuterol in the treatment of asthma. Comparison of its metabolic side effects with subcutaneous epinephrine. Chest 1986; 89(3):348-51.
Observam-se melhoras significativas da função pulmonar logo após a inalação de salbutamol 1-3 , e a broncodilatação máxima ocorre no período de 5 a 15 minutos, perdurando por até 6 horas 1,4-7 .
O salbutamol é eficaz no tratamento de crianças asmáticas 8 .
Referências
1. Mahajan VK et al. Comparative study of acute effects of albuterol and isoproterenol sulphate aerosols in bronchial asthma. Ann Allergy. 39(5): 319-324, 1977.
2. Tattersfield AE et al. Salbutamol and isoproterenol. A double-blind trial to compare bronchodilator and cardiovascular activity. N Engl J Med. 281(24): 1323-1326, 1969.
3. Riding WD et al. The bronchodilator and cardiac effects of five pressure-packed aerosols in asthma. Br J Dis Chest. 64(1): 37-45, 1970.
4. Choo-Kang YFJ et al. Controlled comparison of the bronchodilator effects of three beta adrenergic stimulant drugs administered by inhalation to patients with asthma. Br Med J. 2(652): 287-289, 1969.
5. Kamburoff PL et al. Oral and inhaled salbutamol as a bronchodilator. Br J Dis Chest. 64(1):46-54, 1970.
6. Snider GL et al. Albuterol and isoproterenol aerosols. A controlled study of duration of effect in asthmatic patients. JAMA. 221(7): 682-685, 1972.
7. Wolfe JD et al. Comparison of the acute cardiopulmonary effects of oral albuterol, metaproterenol, and terbutaline in asthmatics. JAMA. 253(14): 2068-2072, 1985.
8. Kemp JP et al. Albuterol treatment for children with asthma: a comparison of inhaled powder and aerosol. J Allergy Clin Immunol. 83(3): 697-702, 1989.
Observa-se melhora significativa da função pulmonar logo após a inalação de salbutamol 1-3 , e a broncodilatação máxima ocorre n o período de 5 a 15 minutos, perdurando por até 6 horas 1,4-7 .
O salbutamol é eficaz no tratamento de crianças asmáticas 8 .
Referências
1. Mahajan VK et al. Comparative study of acute effects of albuterol and isoproterenol sulphate aerosols in bronchial asthma. Ann Allergy. 39(5): 319-324, 1977.
2. Tattersfield AE et al. Salbutamol and isoproterenol. A double-blind trial to compare bronchodilator and cardiovascular activity. N Engl J Med. 281(24): 1323-1326, 1969.
3. Riding WD et al. The bronchodilator and cardiac effects of five pressure-packed aerosols in asthma. Br J Dis Chest. 64(1): 37-45, 1970.
4. Choo-Kang YFJ et al. Controlled comparison of the bronchodilator effects of three beta adrenergic stimulant drugs administered by inhalation to patients with asthma. Br Med J. 2(652): 287-289, 1969.
5. Kamburoff PL et al. Oral and inhaled salbutamol as a bronchodilator. Br J Dis Chest. 64(1):46-54, 1970.
6. Snider GL et al. Albuterol and isoproterenol aerosols. A controlled study of duration of effect in asthmatic patients. JAMA. 221(7): 682-685, 1972.
7. Wolfe JD et al. Comparison of the acute cardiopulmonary effects of oral albuterol, metaproterenol, and terbutaline in asthmatics. JAMA. 253(14): 2068-2072, 1985.
8. Kemp JP et al. Albuterol treatment for children with asthma: a comparison of inhaled powder and aerosol. J Allergy Clin Immunol. 83(3): 697-702, 1989.
O salbutamol é um agonista seletivo dos receptores beta 2 -adrenérgicos. Em doses terapêuticas, atua nos receptores β 2 -adrenérgicos da musculatura brônquica promovendo broncodilatação de curta duração (4 a 6 horas) na obstrução reversível das vias aéreas devido à asma, bronquite crônica e enfisema.
O tempo estimado de início de ação do salbutamol é de 30 minutos.
O salbutamol administrado por via intravenosa tem meia-vida de 4 a 6 horas e é parcialmente depurado pelos rins e parcialmente metabolizado, tranformando-se no composto inativo 4’-O sulfato (sulfato fenólico), excretado principalmente através da urina. As fezes representam uma via menor de excreção. A maior parte da dose de salbutamol, administrada por via intravenosa, oral ou inalatória, é excretada em 72 horas. O salbutamol está ligado às proteínas plasmáticas na proporção de 10%. Após a administração oral, é absorvido pelo trato gastrointestinal e sofre metabolismo de primeira passagem originando um composto chamado de sulfato fenólico. Tanto a droga inalterada quanto o conjugado são excretados principalmente na urina. A biodisponibilidade da administração oral é de cerca de 50%.
O salbutamol é um agonista seletivo dos receptores beta 2 -adrenérgicos. Em doses terapêuticas, atua nos receptores beta 2 -adrenérgicos da musculatura brônquica promovendo broncodilatação de curta duração (4 a 6 horas) na obstrução reversível das vias aéreas devido à asma, bronquite crônica e enfisema. Em doses terapêuticas, também atua nos adrenoreceptores beta- 2 no útero, com pouca ou nenhuma ação nos adrenoreceptores beta 1 cardíacos.
O tempo estimado de início de ação do salbutamol injetável é de 5 minutos.
O salbutamol administrado por via intravenosa tem meia-vida de 4 a 6 horas e é parcialmente depurado pelos rins e parcialmente metabolizado, tranformando-se no composto inativo 4’-O sulfato (sulfato fenólico), excretado principalmente através da urina. As fezes representam uma via menor de excreção. A maior parte da dose de salbutamol, administrada por via intravenosa, oral ou inalatória, é excretada em 72 horas. O salbutamol está ligado às proteínas plasmáticas na proporção de 10%.
O salbutamol é um agonista seletivo dos beta 2 -adrenérgicos. Em doses terapêuticas, atua nos receptores beta 2 -adrenérgicos da musculatura brônquica e tem pouca ou quase nenhuma ação nos receptores beta1-adrenérgicos do músculo cardíaco.
Exclusivo Spray Aerossol: O tempo estimado de início de ação do Sulfato de Salbutamol spray é até 5 minutos (geralmente ocorre em 3 minutos ou menos).
Exclusivo Solução para Nebulização: O tempo estimado de início de ação do Sulfato de Salbutamol solução para nebulização é de 5 minutos.
O salbutamol administrado por via intravenosa tem meia-vida de 4 a 6 horas e é parcialmente depurado pelos rins e parcialmente metabolizado, transformando-se no composto inativo 4’ O-sulfato (sulfato fenólico), excretado principalmente através da urina. As fezes representam uma via menor de excreção. A maior parte da dose de salbutamol, administrada por via intravenosa, oral ou inalatória, é excretada em 72 horas. O salbutamol está ligado às proteínas plasmáticas na proporção de 10%. Após administração por via inalatória, cerca de 10% a 20% da dose atinge as vias aéreas inferiores. O restante fica retido no dispositivo de liberação ou se deposita na orofaringe, por onde é deglutido. A fração depositada nas vias aéreas é absorvida pelos tecidos pulmonares e pela circulação, não sendo metabolizada pelos pulmões. Ao alcançar a circulação sistêmica, o fármaco se torna vulnerável ao metabolismo hepático e é excretado, principalmente na urina, como droga inalterada e como sulfato fenólico. A porção da dose inalada que é deglutida em seguida é ab sorvida pelo trato gastrointestinal e s ofre metabolização considerável de primeira passagem a sulfato fenólico. Tanto a droga inalterada quanto o conjugado são excretados principalmente na urina.
O produto deve ser mantido em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC) e protegido da luz.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Exclusivo Aerolin Nebules : Depois de aberto o envelope, as ampolas devem ser utilizadas em até 3 meses. Não é necessário armazenar em geladeira. Após aberto, válido por 3 meses.
Exclusivo Aerolin Solução para Nebulização : Depois de aberto o frasco, o conteúdo não utilizado deve ser descartado em até 30 dias. Após aberto, válido por até 30 dias.
Aerolin ® é um líquido claro, de incolor a amarelo pálido.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
MS: 1.0107.0226
Farm. Resp.:
Lydia Christina Calcanho Leite
CRF-RJ Nº 16435
Registrado e Importado por:
GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 8464
Rio de Janeiro - RJ
CNPJ: 33.247.743/0001-10
Venda sob prescrição médica.
Fabricado por:
GlaxoSmithKline Australia Pty Ltd
1061 Mountain Highway, 3155 - Boronia – Austrália
Fabricado por:
Glaxo Operations UK Limited
Harmire Road, Barnard Castle, Durham DL 12 8DT – Barnard Castle - Inglaterra